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辛弗林

Synephrine

辛弗林(Synephrine)cas号为94-07-5;又叫辛弗宁,对羟福林,辛内福林,交感醇,脱氧肾上腺素,以及枳实提取物。主要是从芸香科植物苦酸橙(Citrus aurantium L.)的干燥幼果中提取出来的。辛弗林的分子式C9H13NO2,分子量为177.20;游离的辛弗林熔点,易溶于有机溶剂,难溶于水,其酸式盐和碱式盐则易溶于水,难溶于有机溶剂;辛弗林结晶的熔点在184-185℃,盐酸盐结晶的熔点在151-152℃,重酒石酸盐熔点为188-189℃。
辛弗林一种生物活性物质,主要从枳壳、陈皮、青皮等芸香科植物中提取出来,是中药枳实中起重要作用的有效成分,具有强心、增加心血输出量、收缩血管、高总外周血管阻力而使左心室压力和动脉血压上升的作用、抗休克以及减肥的作用,但是由于辛弗林结构类似于黄麻碱具有兴奋中枢神经、导致心血管疾病的潜在副作用,近年来在美国、加拿大等国家被限制使用。

药理作用

辛弗林是酸橙(枳实)果实中的主要活性成分,其可有效预防能量过剩(热量堆积),逐风理气,温胃促进食欲并加速新陈代谢。酸橙理论上可加速脂肪代谢且不会像使用麻黄的患者那样出现不良的副作用影响心血管,辛弗林虽然在帮助减少人体内的脂肪上的功能还存在争议,但是目前辛弗林已经成为了麻黄(Ephedra)的替代品。另外辛弗林也是一种温和的芬芳除痰剂,一种神经镇定剂和治疗便秘的轻泻剂。

1、轻微兴奋剂

研究表明辛弗林的增强能量作用可刺激中央神经系统。该一体化作用可能包括提升通过心脏和脑组织的血液循环,提升血压和改进心智活动,这些功能使辛弗林很容易作为轻微兴奋剂使用。

2、灭菌功能

枳实提取物是无毒的有机灭菌产品。其在试管试验时显示出对细菌生长的抑制作用,同时还能抑制某些病毒的感染能力。因此该提取物被广泛作为消毒杀菌溶剂成分,食物或化妆品防腐剂和工业上作为杀真菌剂,抗菌剂,除寄生物剂和抗滤过性毒菌剂使用。

3、消化道系统不适

根据传统的使用方法,枳实提取物能通过如放松和减少胀气来刺激胃功能从而提升消化道系统活动。这也可能有助于减轻反胃感和消除胃部骚动如胀气和腹胀。

4、减轻体重

对于枳实提取物减轻体重功能最可能的解释是生物碱的类安非他明作用。尽管该作用很可能略差于麻黄(麻黄碱),不像麻黄那样活性化,使用者能预期可变的作用包括消耗多余热量,降低胃口和提高饱足感,这些都有可能导致体重减轻。一项对狗的研究也提出辛弗林在被称为褐脂组织的特殊脂肪组织中能提升代谢速率。

由于枳实中辛弗林和其它多种成分结构上类似于麻黄碱并担当特殊肾上腺素受体的激体(Beta-3,但并非Beta-1,Beta-2或Alpha-1),枳实并不像麻黄那样的对中央神经系统有消极的作用,麻黄会刺激所有的beta-肾上腺素受体。

分离提取方法

目前,对于高纯度辛弗林提取和分离的方法还未有成熟工艺的报道,而较常用的方法主要是阳离子束酯交换法和盐酸渗滤法等。市场对含辛弗林的枳实提取物和橙皮苷需求量大,因此建立一条综合利用枳实的工艺路线,分步提取枳实中的辛弗林及橙皮苷十分必要。

含量分析方法

随着市场对辛弗林的需求量增加,辛弗林价值倍增,对于其含量检测方法等方面的研究也在不断深入,目前报道的方法有(1)反向高效液相色谱法(RP-HPLC)、(2)填充柱超临界流体色谱法(SFC)、(3)HPLC法、(4)薄层扫描法、(5)高效液相色谱法与薄层色谱扫描结合法等。

辛弗林的应用范围

辛弗林具有收缩血管、升高血压和较强的扩张气管和支气管的作用,用于休克,心衰,治疗支气管哮喘。能够提高新陈代谢、增加能量水平,氧化脂肪,有减肥效果。是一种天然兴奋剂,无副作用;因此辛弗林广泛应用于医药食品饮料等保健行业。升压药。用于休克,用于心衰,治疗支气管哮喘及手术和麻醉时底血压,虚脱及休克,体、位低血压等...

辛弗林使用剂量

辛弗林作为标准的枳实提取物已被推荐使用;每天4-20mg剂量的辛弗林是作为含有200-600mg标准枳实提取物产品(3-6%辛弗林)的典型剂量。

HPLC法测定芸香科植物枳壳的辛弗林含量

芸香科植物橘CitrusteticulataBlamco及其栽培变种的干燥成熟果皮,药材名为“陈皮”和“广陈皮”,或酸橙CitrusaurantiwmL.及其栽培变种的干燥未成熟果实,或甜橙C.sinensisOsbeck的干燥幼果,药材名为枳壳;或橘及其栽培品种的干燥幼果或未成熟果实的果皮,药材名为青皮。

(1)色谱条件色谱柱:MicropakMCH-5C18;流动相:0.02mol/L磷酸和0.2%十二烷基磺酸钠的甲醇溶液;柱温:50℃;流速:1ml/min;检测波长:275nm。

(2)对照品溶液的配制精称辛弗林对照品4mg,用0.01mol/L盐酸溶解并稀释至10ml,即得。

(3)样品溶液的制备取样品细粉1g,精称,置50ml具塞锥形瓶中,加甲醇20ml,密塞,超声振荡提取15min,静置4h,过滤,取续滤液5ml置10ml具塞离心管中,90℃不溶蒸干,冷却,加0.01mol/L盐酸和氯仿各2ml,密塞振摇,离心,取上清液备用。

(4)测定精密吸取样品溶液和对照品溶液各10ml,进样,按色谱条件测定。

(5)测定结果

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