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卡瓦提取物

卡瓦是kavakava英文译名( 卡哇、卡瓦、咔瓦、佳华、咔哇、洋哥那、扬格纳等)。
卡瓦胡椒(Piper methysticum Forst)生长期2-5年,高2-4米,根茎最大8厘米,卡瓦植物野生或栽培,根和茎入药,卡瓦根茎药食兼用,卡瓦胡椒的主要药效成分:醉椒素、二氢醉椒素、醉人素、二氢醉人素、羊高宁以及去甲羊高宁等,此外还有含有少量的生物碱和酰胺类物质,另外还有卡哇酸、胡椒酸、等十八种有机酸和多种醇类。还含钠、钾、钙、镁、铝、铁、硅等无机元素,葡萄糖类及15种氨基酸,含多种维生素。
饮用卡瓦根茎生理效应:镇静催眠、安定情绪、缓解压抑感等多种生理效应,且未观察到药物依赖性。

主要分布在波里尼西亚、密克罗尼西亚、美拉尼西亚、新几内亚、西萨摩亚群岛(WesternSamoa)、汤加(tonga)、斐济(fiji)、瓦努阿图(vanuatu)地区等南太平洋岛国。适于在海拔150~300m且阳光充足、温暖的地方栽培。

卡瓦提取物 Kava extract
 
英文名称 Kavakavaresin
中文名称 卡瓦内酯
MF C14H16O3
MW 232.27504
CAS 9000-38-8
中文名称 卡瓦提取物            
产品性状 棕黄色至淡黄色粉末
英文名称 Kava Kava Root Extract.
提取来源 卡瓦胡椒根
主要活性成分包括 卡瓦内脂
检测方法 HPLC                      
产品规格 卡瓦内脂30%, 70%
溶解性 不溶于水,易溶于有机溶剂。

主要成分

1.内酯类卡瓦胡椒中主要有效成分为脂溶性树脂类,其中多为α-吡喃酮衍生物,即卡瓦内酯(Kavalactones):麻醉椒苦素(Methysticin)、二氢醉椒素(Dihydrokawain,DHK)、醉椒素(Kawain)、甲氧基醉椒素即羊高宁(Yangonin)、二氢麻醉椒苦素(Dihydromethysticin,DHM)、去甲氧基羊高宁(Desmethoxyyangonin)、5,6-脱氢麻醉椒苦素(5,6-dehyd-tomethysticin)、11-甲氧基-去甲甲氧基醉素(11-methyoxy-noryangonin)等。还有对甲氧基卡瓦因(P-methoxykawain)、羊高宁二聚体、去甲氧基羊高宁二聚体。

2.生物碱及酰胺类从卡瓦胡椒中分离得到吡咯烷类生物碱1-Cinnamoylpyrrolidinel-(m-methoxy-cinnamoyl)-pyrrolidine等,叶中主要含麻醉椒碱(拟)(Pipermethystine),根及根茎中少量,且结构不稳定。还含有多种微量酰胺类成分。

3.其他卡瓦胡椒还含有卡瓦酸(Kawaicacid)、胡椒酸(Piperacid)及n-caproicacid、4-oxo-n-nonananoicacid等18种有机酸,另外有人从中分离得到多种色素成分FlavokavainA、B、C,橙色高荧光成分CapharadionA、聚合体类成分Vinylpyrrolidone等。

卡瓦提取物功效与作用


1.神经系统作用(1)抗焦虑作用:卡瓦内酯能改善焦虑症患者的注意力、记忆力和反应力,使患者处于轻松状态,但其作用缓慢。德国Jena大学对101个患焦虑症及强迫性神经症的门诊病人进行了对照实验,患者分别给予100mg/天的卡瓦提取物和安慰剂,8周后,卡瓦组患者有显著性效果。

(2)镇静催眠作用:静脉或口服给予二氢醉椒素或二氢麻醉椒苦素,对小鼠、大鼠、家兔和猫均有镇静催眠作用,高剂量下可致共济失调和正常反射消失。目前认为卡瓦吡喃酮类可能通过GABA受体结合位点起作用。(3)局部麻醉作用:卡瓦提取物可致肌肉麻痹,对实验蛙有局部麻醉作用、使蝙蝠和麻雀的翅膀瘫痪。作用机制与利多卡因相似,通过阻断电位依赖性钠通道起作用。

2.抗真菌作用卡瓦胡椒吡喃酮对革兰氏阳性菌或阴性菌的生长均无抑制作用,部分kavapyrones对很多真菌,包括一些人病原菌有显著的抑制作用。

3.肌肉松弛作用各类卡瓦胡椒吡喃酮对各类实验动物均有肌松作用,且较美芬新(Mephenesin)更有效地保护小鼠对抗士的宁致惊厥和致死作用。

4.其他作用卡瓦提取物还有利尿作用、抗血栓形成作用。

提取工艺


原药材粉碎,用乙醇动态提取;提取液过滤器,板式冷凝器后置贮罐中;将提取液吸入减压浓缩罐中回收乙醇至一定体积,浓缩液抽滤得过滤液;滤液吸入减压浓缩罐中浓缩至大于25波美(热测)的稠浸膏。将分散剂加入混合机后,边搅拌边缓慢的加入稠浸膏,使其充分搅匀,过60目筛即得。本工艺适用于含卡瓦胡椒总内酯30%的卡瓦提取物的生产,原药材含量不同而使浸膏含量不同,故收率在13%~23%不等。

外观质量

性状鉴别不规则、立方、楔形,根茎横截面1~5cm厚,形状和外形变化较大,外表面深灰棕色,表面非常粗糙,偶有大白色环状根痕。内表面淡黄色或灰棕色,粉末纤维状、粉性。

横截面有一薄木栓层,外皮紧,凹陷髓周围有一明显的放射状木质部,木质部的纵截面有无数纤维带。根深棕色,细小,纤维状。淡、具麻感。显微鉴别木栓表面由多边形薄壁细胞组成,皮下是栓内层和皮层薄壁组织,内皮层明显,次生韧皮部狭窄,髓射线将碎筛组织分离。

次生木质部与髓射线交错,大的导管组成的微管束呈环状增厚,许多薄壁组织细胞具轻度增厚的细胞壁和无数凹点,钝尖厚壁纤维,髓具薄壁细胞,皮层的部分细胞、放射状髓射线和髓中含高密度的红棕色油脂,其余部分含单个、两个、三个复合状淀粉粒。淀粉粒球形或卵形,直径达25μm,具一个中缝或一深陷的种脐。薄层鉴别取20μl以下溶液点样于薄层色谱板上:用10ml的氯仿提取1g卡瓦胡椒,水浴加热回流15分钟,冷却、过滤;用乙醚作展开剂;先喷5%硫酸乙醇溶液,然后喷以1%香草醛乙醇溶液,105℃加热10分钟,日光下检查薄板:紫色斑点的Rf为0.9,橘黄色0.7,橘黄色0.65,粉红色0.6,紫色0.3,棕色0.2;色谱在Rf值0.7~0.4之间有较多细点,Rf值为0.3的紫色带占优势。其他杂质:不超过2%。总灰分:不超过8%。

盐酸中的不溶性灰分:不超过1.5%。水溶性浸出物:不低于5%。

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