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汉防己乙素

汉防己乙素 简介


[中文名称]汉防己乙素

[英文名称]HanfangichinB,Fangchinoline

[1][别名]粉防己乙素,汉防己乙素,去甲粉防己碱

[化学名称]Berbaman-7-01,6,6',12-trimethoxy-2,2'-dlmethyl-,(1B)-

[分子式]C37H40N2O6

[分子量]608.71

[来源]天然存在于防己科植物粉防己(StephaniatetrandraS.Moore)灼根,盾状轮环藤(CycleapeltataDiels)的根;唐松草人字果的根和根茎;防己科植物粉防己的根;

[性状]棕色棱状粉末

[生物活性]抗炎、镇痛作用;降压作用;抗肿瘤作用;抗血小板聚集作用;

物理性质

熔点237~238℃(丙酮),(a)D+255.1°(氯仿);熔点177~179℃(甲醇)。无色砂状结晶,熔点237~239℃,(a)28D+275°(C=0.57,氯仿)。

主要功效

本品的降压作用,易产生快速耐受性。对横纹肌有松弛作用,若转成双季铵盐则肌松效果更佳。本品体外对Hela人体细胞(HE)有细胞毒活性,其ED50(50%的有效剂量)为4.1μg/ml。此外,本品还有体外抗阿米巴原虫的作用。有抑制胶原引起的血小板凝集作用。临床上用于主治风湿病、关节痛、神经痛等症。

药理作用


防己诺林碱(fangchinoline,FAN)在中医中常作为止痛,抗风湿及抗高血压的药物使用。近年来,其抗癌作用受到了人们的关注。文献指出,其可以通过诱导细胞凋亡、阻滞细胞周期进程和抑制肿瘤细胞侵袭等多种途径抑制肿瘤细胞。另外,防己诺林碱作为防己科植物防己所含的主要生物碱之一,具有明显的镇痛、解热、消炎、利尿、扩张冠状动脉、降血压、抗癌等作用,而其大剂量或长期使用就会对肝肾有一定毒性,其中以肝损害为重,且损害程度与药物剂量有一定正比关系。还有,防己诺林碱有可能成为前列腺癌治疗的一种潜在的药物,其能促凋亡蛋白Bax和激活型Caspase-3蛋白表达量也显著上升,同时抑制细胞凋亡蛋白Bcl-2相应下降。

物理性质

熔点 237~238°(丙酮), [α]D +255.1°(氯仿); 熔点 177~179°(甲醇)。无色砂状结晶, 熔点 237~239°, [α]28D +275°(C=0.57, 氯仿)。NMRδ: 6.08, 6.26和6.67 (9H, 3×OCH3), 7.42和7.67 (6H, 2×N-CH3), 2.50~3.97 (10H, 芳香氢), 4.1~5.0 (1H, br. 加D2O后-OH 消失)。NMR (CHCl3)τ: 6.03 (s, 4"-OCH3), 6.23 (s, 6-OCH3), 6.60 (s, 6'-OCH3), 6.94 (m, CH2), 7.38 (s, 2'-NCH3), 7.62 (s, 2-NCH3)[2]。

生物碱类药理作用

1. 抗炎镇痛: 对大鼠醛性关节炎有一定的抗炎作用, 但不及汉防己甲素。热板法和电刺激尾根法均证明对小鼠有一定镇痛作用, 但比汉防己甲素弱[5~6]。抗组织胺药苯海拉明可显著增强本品的镇痛作用。

2. 降压: 3mg/kg 静脉注射、肌肉注射或灌胃, 均可使麻醉猫的血压明显下降, 但不如汉防己甲素大和持久, 血压下降的同时, 可见暂时性心收缩力减弱, 且往往引起心率减慢。

3. 抗肿瘤作用: 体外对HeLa人体细胞(HE)有细胞毒活性, 其ED50为4.μg/ml。小鼠腹腔注射的LD50>50μg/kg[9]。临床主治风湿病、关节痛、神经痛等症。此外, 还有抑制胶原引起的血小板凝集作用。

[用 途] 抗炎, 镇痛, 降血压, 抗肿瘤, 抗凝血

[成分来源] 防己科植物粉防己 Stephania tetrandra S. Moore 根
 

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