石杉碱乙

石杉碱乙

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石杉碱乙 用途与合成方法
用途石杉碱乙是乙酰胆碱酯酶的抑制剂,可以减少大脑中的胆碱酯酶,从而提高人的学习和记忆能力。具有疗效明显、毒性低、作用时间长等优点,是一种具有发展前途的、治疗记忆障碍和老年性痴呆的新药物。
作用对真性胆碱酯酶具有选择性的抑制,抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍;抑制方式为竞争性和非竞争性的混合型抑制,与单纯竞争性抑制剂有显著不同;易通过血脑屏障进入中枢,兼具有中枢及外周治疗作用;有效时间长;从胃肠道吸收良好;安全指数大;稳定性好。它易透过血脑屏障,对脑内乙酰胆碱脂酶经注射,有明显促进学习、记忆过程或明显改善记忆障碍的作用,且选择性分布在皮质海马等与学习、记忆有关的脑区(AchE)具有强效抑制作用,明显提高脑内乙酰胆碱水平,是AchE一种可逆性的抑制剂石杉碱甲片用于治疗良性衰老性遗忘症(BenigaSenescent?Forgetfulners?BSF)和阿尔采末病(Alzeheimers?Disease,AD)有良好疗效。
生物活性Huperzine B 是从 Huperzia serrata 中分离出的石蒜生物碱和高度选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Huperzine B 可以用于改善阿尔茨海默氏病。
靶点

AChE

化学性质 白色结晶粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于千层塔,蛇足石杉,柳杉叶马尾杉。
用途 石杉碱乙具有抑制胆碱酯酶活性和提高学习、记忆效率的功能的作用。
用途 用于含量测定/鉴定/药理实验等。
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