冬凌草甲素

冬凌草甲素

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冬凌草甲素

冬凌草甲素 用途与合成方法
性状浅黄色结晶性粉末;气微,味苦。
用途具有抗肿瘤,免疫抑制,抗病毒,抗早孕,改变皮肤表皮的角化过程。临床用于恶性肿瘤,银屑病,治疣,急慢性白血病以及血吸虫病引起的肝脾肿大等。
冬凌草提取物冬凌草甲素又称冬凌草素、延命草宁,是从唇形科香茶菜属植物冬凌草的叶子中提取出的一种贝壳杉烯二萜类化合物,具有清热解毒、消炎止痛、健胃活血及较好的抗肿瘤活性作用,现已发现其对肺癌、前列腺癌、乳腺癌等多种细胞株均有抑制作用。
生物活性Oridonin (Isodonol, Rubescenin, NSC-250682) 是从Rabdosia rubescens中分离的对映贝壳杉烷二萜,是一种具有抗肿瘤、抗细菌和抗感染效果的传统中药。Oridonin 抑制AKT1 和 AKT2的激酶活性,对应的IC50值分别为8.4 μM 和 8.9 μM。
靶点
TargetValue
Akt1
(Cell-free assay)
8.4 μM
Akt2
(Cell-free assay)
8.9 μM
体外研究

Oridonin有效抑制各种癌细胞的增殖,包括来自前列腺癌 (LNCaP, DU145, PC3),乳腺癌(MCF-7, MDA-MB231),非小细胞肺癌 (NSCL) (NCI-H520, NCI-H460, NCI-H1299),急性早幼粒细胞白血病(NB4),以及胶质母细胞瘤(U118, U138)的细胞增殖,ED50s的范围为1.8 to 7.5 μ克/毫升。 Oridonin的抗肿瘤活性可能是由于它对NF-κB和MAPKs信号通路的抑制作用。

体内研究

LD50:小鼠35-40毫克/千克。

化学性质 来源于唇形科香茶菜属植物碎米亚桠(Rabdosia rubescens)的全草。
用途 用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:冬凌草甲素对多种癌细胞具有很强的杀灭抑制作用,主要用于抗癌,抗菌、抗肿瘤、杀虫清热解毒、消炎止痛、健胃活血及等作用。
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