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千金藤素

千金藤素 用途与合成方法
概述 千金藤素 CAS:481-49-2,Cepharanthine,,是从防己科植物头花千金藤、地不容中分离提取的 双节基异哇琳生物碱。具有抗肿瘤、抗疟疾、抑菌、调节免疫功能等作用。

现 代研究提示它还具有刺激网状内皮系统、活化造血组织、促进骨髓组织增生的 功能,在临床上用于防治肿瘤患者因放、化疗及其它原因所致的白细胞减少症, 已收到一定的效果,因此,千金藤素被认为是一种低毒有效的升白细胞药物。

千 金藤素可部分逆转白血病细胞多药耐药性,效果明显优于经典的逆转药维拉帕 米且逆转剂量时,细胞毒作用远小于维拉帕米。国外研究也表明,千金藤素对多 种耐药细胞均有较好的逆转作用。

千金藤素在体内对细胞,巨噬细胞的免疫功 能活性都有增强作用。在日本,临床上千金藤素用作升白细胞药物己有余年的 历史,无明显的毒副作用。

在国内临床用于尘肺实验性治疗已多年。

以上研究 结果提示千金藤素的临床使用价值很大。 千金藤素
图:千金藤
抗肿瘤作用 金藤素具有潜在的抗肿瘤作用。单独应用千金藤素可以通过抑制肿瘤细胞增 殖以及增强机体的免疫力来发挥抗肿瘤的作用。而更加具有前景的是千金藤素 联合化疗药物通过减少细胞的抗药性,从而提高化疗疗效,其主要机制可能是 千金藤素通过干扰质膜的功能以增加抗癌药物在细胞内的积聚。另外,千金藤 素还有提高肿瘤细胞对放疗敏感性的作用。 千金藤素的直接抗肿瘤作用:千金藤素能通过增强机体的免疫反应增强机体抗 肿瘤的能力。巨噬细胞能特异性地识别和杀伤肿瘤细胞,在抗肿瘤免疫中具有 至关重要的作用,然而在肿瘤发生的个体,巨噬细胞往往受到抑制。金藤素能 激活巨噬细胞,这可能与其治疗肿瘤的作用有关。另外,千藤素通过 T 细胞 或者是直接作用于巨噬细胞使之被激活是抑制肿瘤的一个重要机制。千金藤素 通过作用于巨噬细胞、T 细胞、NK 细胞等增强机体抗肿瘤免疫发挥抗肿瘤作 用。 千金藤素可能是一个多靶点、多效应的药物,其抗肿瘤药理作用是复杂的,其 分子机制还有待进一步探讨。综合在多种肿瘤细胞中的实验结果,千金藤素的 抗肿瘤效果是肯定的。
千金藤素增加肿瘤细胞对化疗的敏感性:肿瘤细胞对各种化疗药物的抗药性是 各种癌症化疗中的一大障碍。这种肿瘤细胞对多种结构不同、性质不同的细胞 毒性药物具有抗药性的现象称为多重抗药性。千金藤素具有消除 MDR 的作用 。千金藤素增加化疗药物在肿瘤细胞中的积累的可能机制是,与 P-gp 直接相 互作用或者结合到质膜的磷脂酰丝氨酸上而消除 MDR。通过干扰质膜的功能, 促进抗癌药物在 MDR 细胞内的积累,从而提高抗癌药物的疗效。千金藤素可 以抑制 P-gp转运功能,所以对众多高表达 P-gp 的 MDR 细胞的抗药性起到抑 制作用,同时,还能通过抑制P-gp 的表达,增加 18F-脱氧葡萄糖、紫杉醇等 药物在细胞内的积聚和逆转 MRP7介导的MDR。
参考文献 【1】谌錾, 丁一, 朱丽红. 千金藤素的抗肿瘤作用研究进展[J]. 癌症进展, 2012, 10(1):31-34.
【2】徐伟娟. 千金藤素吸收机理研究[D]. 四川大学, 2007.
化学性质  来源于防己科植物千金藤Stephania japonica (Thunb.) Miers的根。
用途  用作镇痛药
用途  可做促进白细胞增生药。
生产方法 

 

1.取地不容根粉1kg,用0.6L 5% Na2CO3溶液润湿后放置2h,晾干,使植物组织充分吸收碱液。然后用苯1.5L浸泡3天后过滤,残渣用苯再泡2天,过滤后再用同量的苯浸泡一次,收集合并3次苯液,用10%盐酸萃取,在酸萃取过程中有大量白色粥样物析出,极易乳化。苯液用酸萃取至不含生物碱为止,萃取的酸液用饱和Na2CO3液碱化,碱化液再用氯仿萃取4次,合并氯仿萃取液,用无水硫酸钠干燥。蒸馏回收氯仿,得淡黄色泡沫状总生物碱,重17.5g左右。再将总碱溶于35ml丙酮中,放置2h,可析出白色针状结晶,过滤,用少量丙酮洗1次,干燥后得轮环藤碱1.8g。

取上述丙酮母液加苯2.5ml,放置过夜,析出柱状结晶,过滤,再用丙酮洗一次,干燥后得千金藤素苯加成物6.8g。再将其溶于氯仿,通过氧化铝层析柱(1g生物碱用3g氧化铝),浓缩,所得沉淀过滤和干燥后得淡黄色泡沫状无定形粉末,即为千金藤素。

 

类别 有毒物质
毒性分级 中毒
急性毒性 口服-大鼠 LD50: 2000 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 1900 毫克/公斤
可燃性危险特性 热分解排出有毒氮氧化物烟雾
储运特性 库房低温通风干燥
灭火剂 水,二氧化碳, 泡沫, 干粉

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